执业药师曲伐沙星考点

【执业药师考讯】　　早期药物：诺氟沙星，抗菌活性超过第一、二代，但仍是氟喹诺酮类中最低的。　　后期产品：环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。　　(1)革兰阴性菌：强大，革兰阴性球菌和杆菌(如肠杆菌属、假单胞菌属、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、弯曲杆菌属)的MIC低，尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌在内，有强大杀菌作用，其中环丙沙星活性最强。　　(2)革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌等;　　革兰阳性菌(肺炎链球菌等)：左氧氟沙星作用最强。　　链球菌、肠球菌：对氟喹诺酮敏感性，不及葡萄球菌。　　耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌株：对氟喹诺酮耐药。　　(3)衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌也有效。　　第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。　　(1)铜绿假单胞菌，革兰阳性菌，特别对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌：抗菌活性明显增强。　　(2)衣原体、支原体、军团杆菌属等细胞内病原体：有效。　　(3)革兰阴性菌：抗菌活性均未超过环丙沙星。　　(4)厌氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。　　喹诺酮类药物的机制：　　DNA回旋酶：抗革兰阴性细菌的主要靶酶。选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性。　　拓扑异构酶Ⅳ：抗大多数革兰阳性细菌的主要靶酶。阻断拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用。　　哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，喹诺酮仅在很高浓度才能抑制哺乳动物拓扑异构酶，故喹诺酮类对细菌选择性高，不良反应少。　　耐药性：　　耐药性已迅速增长，以大肠杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和伤寒沙门菌耐药性增高最明显。　　对一种喹诺酮类药物耐药者，往往对所有喹诺酮类药物均耐药。喹诺酮类药物不能交替使用。本类药物与其他类抗菌药物之间无交叉耐药性。