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生物制药专业毕业论文核酸类药物有哪些

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ryan29995

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①叠氮胸苷(Azidothymidine,AZT)②阿糖腺苷(Adenine arabinoside)③三氮唑核苷④阿糖胞苷(Cytarabine,Cytosine arabinoside, Arabinosyl Cytosine,Aracytidine)⑤聚肌胞苷酸(聚肌胞)(Poyinosinic,Polycytidylic Acid, Poly1:C)⑥胞二磷胆碱(CDP-胆碱) (Citico line,CDP—choline, Cytidine diphosphocholine1、叠氮胸苷(Azidothymidine,AZT) AZT是1987美国FDA批准的治疗艾滋病的新药 。 AZT的药理作用是人体内经磷酸化后生成了3`-叠氮-2′-脱氧胸腺嘧啶核苷酸,后者取代了正常的胸腺嘧啶核苷酸参与病毒DNA的合成,含有AZT成份的DNA不能继续复制,从而达到阻止病毒增殖的目的。 合成的起始原料是胸苷,目前主要是从DNA水解法制备,由于原料来源少,合成路线较复杂,成本很高。2、阿糖腺苷(Adenine arabinoside)阿糖腺苷的化学名称为9-β-D-阿拉伯呋喃糖腺嘌呤,或称腺嘌呤阿拉伯糖苷。 早在1960年就在实验室合成了阿糖腺苷,1969年美国用Streptomyces antibioticus NRRL3238菌株,1972年日本用Strepto-myces hebacecus 4334菌株发酵法分别制备了阿糖腺苷。 1979年用 从E.Coli中分离得到的尿嘧啶磷酸化酶和嘌呤核苷磷酸化酶,以固相酶的方法将阿糖脲苷转化为阿糖腺苷。阿糖腺苷是近年来引人注目的广谱DNA病毒抑制剂,对单纯疱疹Ⅰ、Ⅱ型,带状疱疹,牛痘等DNA病毒,在体内外都有明显抑制作用。目前认为,阿糖腺苷是治疗单纯疱疹脑炎最好的抗病毒药物。 阿糖腺苷在体内受激酶作用生成的阿糖腺三磷,是脱氧腺三磷(DATP)的拮抗物,从而阻抑了以DATP为底物的病毒DNA聚合酶的活力。而且阿糖腺三磷对于病毒DNA聚合酶的亲和性比宿主细胞的同一个酶的亲和性高。因此这个药物对于抑制病毒具有较高选择性。 3、三氮唑核苷 三氮唑核苷商品名病毒唑,对DNA病毒,RNA病毒都有广泛作用。本品为白色结晶,熔点174~176℃,易溶于水。 这个化合物经X线解析,它的立体结构与腺苷、鸟苷非常类似,在体内被磷酸化成三氮唑核苷酸,抑制肌苷酸脱氢酶阻断鸟苷酸的生物合成,从而抑制病毒DNA合成。它的另一特点是对病毒作用点多,不易使病毒产生抗药性4、阿糖胞苷(Cytarabine,Cytosine arabinoside, Arabinosyl Cytosine,Aracytidine)阿糖胞苷又称胞嘧啶阿拉伯糖苷,糖的组成部分是阿拉伯糖。白色或类自色结晶性粉末,无臭,易溶于水,略溶于甲醇、乙醇中,乙醚中极微溶。 阿糖胞苷进入体内转变为阿糖胞苷酸,抑制DNA聚合酶,阻止胞二磷转变为脱氧胞二磷从而抑制DNA的合成,干扰DNA病毒繁殖和肿瘤细胞增殖。 只能注射。 5、聚肌胞苷酸(聚肌胞)(Poyinosinic,Polycytidylic Acid, Poly1:C)1967年美国人Field发现聚肌胞是干扰素诱导物,而且具有广谱抗病毒作用。本品是人工合成的干扰素诱导剂,系由多聚肌苷酸和多聚胞苷酸组成的双股多聚核苷酸。本品可溶于85%氯化钠溶液。 本品具有抗病毒,抗肿瘤,增强淋巴细胞免疫功能和抑制核酸代谢等作用,可注入人体诱导产生干扰素。 临床已试用于肿瘤、血液病、病毒性肝炎及痘类毒性感染等多种疾患。6、胞二磷胆碱(CDP-胆碱) (Citico line,CDP—choline, Cytidine diphosphocholine)胞二磷胆碱其化学名称为胞嘧啶核苷-5'-二磷酸胆碱钠盐本品为白色无定形粉末,易吸湿,易溶于水,几不溶于乙醇、氯仿、丙酮等多数有机溶剂。1%水溶液pH5~5,注射液pH0。 胞二磷胆碱是卵磷脂生物合成的前体。当脑功能下降时,脑组织内卵磷脂含量显著减少。本品能促进卵磷脂生物合成,兴奋脑干网状结构,特别是上行网状联系,提高觉醒反应,降低“肌放电”阈值,恢复神经组织机能,增加脑血流量和脑耗氧量,从而改善脑循环和脑代谢,大大提高患者的意识水平。 临床用于减轻严重脑外伤和脑手术伴随的意识障碍,治疗帕金森氏症,抑郁症等精神疾患。由于胞二磷胆碱是在ATP存在下参与磷脂的合成反应,故合用ATP可提高本品疗效;用于脑外伤,脑出血患者可合用止血剂和防水肿药;用于震颤麻痹可合用L-多巴;用于精神病可合用镇静药。

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